«Косопт» — глазные капли

«Косопт» — глазные капли, которые представляют собой комбинированное средство для борьбы с глаукомой. Они понижают выработку секрета внутриглазной жидкости, тем самым снижая в глазу давление. Больные обычно прекрасно переносят воздействие данного средства. Оно представляет собой чуть вязковатую прозрачную жидкость. По оттенку почти либо совсем бесцветно. Препарат реализуют пластиковыми флаконами по 5 миллилитров. Средство помогает благодаря тому, что в нем есть два взаимодействующих активных компонента. Изготавливают этот медикамент во Франции.

Из чего состоит средство, нужен ли рецепт при его приобретении?

Медикамент «Косопт» продадут, лишь если его выпишет врач.

В миллилитре медикамента есть такие активные ингредиенты:

• гидрохлорид дорзоламида — 22,26 мг;
• малеат тимолола — 6,83 мг.

Дополнительные ингредиенты, которые содержатся в лекарстве:

• 1М раствор гидроксида натрия — q.s. до pH 5.6;
• гиэтеллоза — 4,75 мг;
• хлорид бензалкония — 0,75 мг в виде 50% раствора;
• цитрат натрия — 2,94 мг;
• маннитол — 16 мг;
• вода д/и — до 1 мл.

Действие на глаз

В средстве есть два активных составляющих. Причем каждое из них эффективно способствует понижению внутриглазного давления, поскольку довольно серьезно угнетает секрецию внутриглазной жидкости. Потому, что оба эти составляющих соединены в данном средстве, его действие становится еще сильнее.

Гидрохлорид дорзоламида представляет собой селективное вещество, задерживающее биохимические реакции карбоангидразы второго типа. Другими словами, его принцип действия таков: это вещество снижает выработку бикарбонатных ионов. Подобное как раз и угнетает перемещение натрия, а также жидкости.

Малеат тимолола представляет собой неселективный бета-адреноблокатор. Пока неизвестно, каким именно образом действует это вещество, но зато исследования показали результат, которым является сильное уменьшение выработки жидкости и некоторое повышение ее оттока.

Химическое действие

Дорзоламид

Любой закапанный в глаз медикамент, содержащий дорзоламид, оказывается в системном кровотоке. Если использовать такое средство долго, эритроциты его накапливают, ведь происходит селективное связывание с карбоангидразой II типа. Тем самым они сводят к минимуму количество свободного вещества в крови. Обмен веществ данного компонента ведет к тому, что вырабатывается всего один N-десэтильный метаболит. Он воздействует на карбоангидразу второго типа менее эффективно, чем начальная форма, зато замедляет ферментативную реакцию карбоангидразы первого типа. Она тоже скапливается в эритроцитах. Там она связывается в основном с карбоангидразой первого типа. Приблизительно третья часть дорзаломида связывается с кровяными белками. Из организма дорзаломид выходит с мочой в обоих состояниях. Стоит человеку перестать использовать медикамент, содержащий это вещество, и оно нелинейно выходит из организма. Поначалу его содержание стремительно падает, после этот процесс замедляется. Он занимает около третьей части года.

Когда пациенты принимали «Косопт» внутрь, чтобы моделировать наибольшее системное воздействие при местном приеме, их состояние стабилизировалось через три месяца. В крови совершенно не оказалось свободного вещества, равно как и промежуточных продуктов его обмена. Замедление ферментативной реакции карбоангидразы эритроцитов при этом слабо для серьезного воздействия на дыхание или почки. Примерно то же самое было при долговременном приеме лекарства. А вот у части недостаточно молодых людей, имеющих почечную недостаточность, содержание метаболита в эритроцитах оказалось повыше. Но не настолько, чтобы оказаться поводом для беспокойства.

Малеат тимолола

Это вещество при закапывании данного препарата в глаз попадает в кровоток системы. В исследованиях количества тимомола в плазме принимали участие шесть пациентов. Им дважды в день капали 0,5% капли малеата тимолола. Наивысшее содержание после утреннего закапывания было равно 0,46 нг/мл, а после дневного равнялось 0,35 нг/мл. Средство воздействует через 20 минут после того, как было принято. Пик эффекта наблюдается спустя пару часов, держась потом минимум сутки.

Когда используется «Косопт»?

Данный препарат применяют в таких случаях:

• псевдоэксфолиативная или открытоугольная глаукома;
• высокое внутриглазное давление.

Особенности приема

Дважды в день капают по разу в больной глаз.

Важно! Используя этот медикамент параллельно с иными средствами для глаз, между ними и применением «Косопта» нужно выжидать, самое малое, десять минут.

В случае замены на «Косопт» какого-либо иного средства против глаукомы между последним приемом заменяемого лекарства и первым «Косопта» должны пройти сутки.

Как применять?

Данный медикамент стерилен. Принимая, важно в точности соблюдать алгоритм:

• убедиться в том, что целостность защитной полоски на бутылочке не нарушена, что между бутылочкой и колпачком нет зазоров;

• убрать защитную полоску;
• открутить колпачок, ориентируясь по стрелкам на верхней части колпачка, и снять его;
• запрокинуть голову. Чуть оттянуть нижнее веко: под ним должно оказаться пустое пространство;
• перевернуть бутылочку с препаратом так, чтобы не касаться кончиком флакона никаких поверхностей. Осторожно, ничего не повредив, нажать большим/указательным пальцем, в результате чего в глазу должна оказаться одна капля;
• при наличии врачебной рекомендации проделать два предыдущих пункта для обоих глаз;
• закрывая флакон, плотно закрутить колпачок.

Нельзя оказывать слишком большое давление на крышку бутылочки, а также делать отверстие дозатора больше, чем оно есть. В противном случае можно повредить емкость, следовательно, допустить загрязнение препарата.

Когда «Косоптом» нельзя пользоваться?

Таблица. Противопоказания к применению «Косопта».

Группа	Противопоказания
Абсолютные противопоказания	• индивидуальная чувствительность к компонентам средства; • дистрофические процессы в роговице; • АВБ II и III степени; астма; • сердечная недостаточность; • ХОБЛ; • почечная недостаточность; • беременность; • период вскармливания ребенка грудью; • возраст до 16 лет; • синусовая брадикардия; • кардиогенный шок.
Случаи, когда нужно принимать препарат с осторожностью	• пожилой возраст; • признаки сердечной недостаточности; • диабет; • тяжелые сердечные патологии в анамнезе; • печеночная недостаточность; • мочекаменная болезнь; • гипертиреоз.

Побочные эффекты

Больные не так уж плохо переносят данный препарат. Побочные эффекты в редких случаях могут быть вызваны одним/обоими основными компонентами медикамента. К тому же, системные побочные эффекты выражались довольно слабо, и менять средство не требовалось.

В исследованиях участвовало чуть более тысячи пациентов. Приблизительно 2,4 процента из них отменили «Косопт» из-за местных побочных эффектов в глазу. Около 1,2 процента — из-за местной «побочки», обусловленной аллергией либо, как вариант, гиперчувствительностью.

Чаще всего побочные эффекты проявляются в следующем:

• глазное жжение/зуд;
• повреждение эпителия роговицы;
• конъюнктивальные инъекции;
• снижение остроты зрения;
• искажение вкусовых ощущений;
• слезоотделение;
• раздражение века;
• шелушение века;
• воспаление радужки и цилиарного тела;
• воспаление века;
• воспаление роговицы, проявляющее себя появлением мелкоточечных дефектов на эпителии;

• переходящая близорукость.

Касаемо нервной системы:

• уртикария;
• мигрень;
• сужение бронхов;
• зуд.

Аллергические симптомы:

• уртикария;
• отек Квинке;
• сужение бронхов из-за мышечного сокращения;
• болезненно-щекочущее раздражение кожи.

Другие:

• сухость во рту;
• упадок сил;
• кровь из носа;
• раздражение горла;
• высыпания.

В сердце и сосудах:

• парестезии;
• тиннитус;
• аритмия;
• сильное снижение давления;
• потеря сознания;
• сбои в работе системы;
• остановка сердца;
• отеки;
• хромота;
• патологическое сужение сосудов конечностей с последующей болью и изменением цвета пальцев;
• низкая температура конечностей.

В дыхательной системе:

• сужение бронхов из-за мышечного сокращения — особенно часто у тех, у кого бронхообструктивное заболевание;
• кашель.

В органах пищеварения:

• нарушение пищеварения;
• понос;
• сухость во рту.

Внимание! Если у пациента наблюдаются хотя бы малейшие намеки на сердечную недостаточность, нужно немедленно перестать использовать данные капли!

Сочетание с контактными линзами

«Косопт» содержит в себе хлорид бензалкония. Это консервант, способный вызвать глазное раздражение. Прежде чем использовать средство, следует снять контактные линзы. Надеть их снова можно будет по прошествии как минимум четверти часа после того, как будет закапано лекарство.

Как «Косопт» влияет на возможность управления транспортом?

Совмещать применение средства с деятельностью, требующей внимательности и хорошего зрения, не рекомендуется. Это обусловлено побочным действием. Кому-то может оказаться труднее водить машину, а также обращаться с техникой.

Взаимодействие с остальными медикаментами

Каким образом «Косопт» взаимодействует с другими медикаментами, специалисты пока не исследовали. Но есть вероятность следующего: малеат тимолола усилит гипотензивный эффект и/или спровоцирует брадикардию, если использовать его одновременно со следующими препаратами:

• парасимпатомиметики;
• блокаторы кальциевых каналов;
• катехоламин-истощающие препараты;
• бета-адреноблокаторы;
• медикаменты для возвращения пульса в норму;
• гликозиды наперстянки;
• опиоидные обезболивающие;
• ингибиторы МАО.

Используя одновременно тимолол и ингибиторы CYP2D6, можно создать потенцированный эффект системной блокады бета-адренорецепторов. К примеру, депрессию. Ингибитор карбоангидразы дорзаломид, хотя и применяется местно, случается, что попадает в кровоток системы. Клинические исследования использования «Косопта» не выявили проблем с КЩР. Однако системное использование препарата может вызвать такие расстройства. Причем этот медикамент может взаимодействовать с иными препаратами. К примеру, в комплексе с крупными дозами салицилатов он может сделать токсические реакции сильнее. Если пациент использует «Косопт», врач обязан учитывать возможность такого взаимодействия.

Используя «Косопт» в комбинации с бета-адреноблокаторами, можно способствовать более сильному гипогликемическому эффекту средств от диабета, а также артериальной гипертензии. Последняя представляет собой следствие отмены клофелина.

Хотя при использовании одного лишь «Косопта» воздействие на зрачок сводится к минимуму, есть единичные описания расширения зрачка, обусловленные использованием малеата тимолола в комплексе с адреналином.

Важно! Если использовать одновременно местные и системные блокаторы биохимических реакций карбоангидразы, системные последствия блокирования реакций карбоангидразы могут оказаться сильнее. Поскольку информации о таком комплексе пока еще нет, лучше избегать одновременного использования «Косопта» и системных ингибиторов карбоангидразы.

Каким образом и сколько хранить препарат?

«Косопт» необходимо хранить исключительно в темноте, причем там, где поддерживается комнатная температура. До вскрытия флакон может храниться два года. Вскрыв его, нужно использовать средство максимум за месяц либо через тридцать дней после вскрытия избавиться от его остатков.

Похожие средства

Если возникает нужда в отмене «Косопта», лучше всего заменить его следующими средствами.

Таблица. Аналоги «Косопта»

Название	Описание
«Дорзопт Плюс»	Капли от глаукомы. Понижают внутриглазное давление. По виду — прозрачные, почти либо совсем бесцветные. Немного вязкие. Аналогично содержит тимолол и дорзоламид. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Противопоказания: бронхиальная астма, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет, сердечная недостаточность.
«Дорзотимол»	Глазные капли. Раствор на основе тимолола и дорзоламида — оба компонента способствуют понижению внутриглазного давления. Закапывать по 1 капле дважды в сутки. Противопоказания: нарушения функции почек, синусовая брадикардия, возраст до 18 лет, ХОБЛ, бронхиальная астма.
«Мардозия»	Раствор для лечения глаукомы. Прозрачный, а также бесцветный, немного вязкий. Закапывать по одной капле в каждый глаз два раза в день. Противопоказания: беременность, период лактации, нарушения функции почек, болезни легких.
«Азарга»	Раствор от глаукомы. Однородная суспензия. По оттенку — светлая, в спектре от желтого до оранжевого. Суточная доза должна быть не больше 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут. Противопоказания: закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, почечная недостаточность, кардиогенный шок.
«Ганфорт»	Препарат от глаукомы. Комбинированные капли для глаз. Содержат тимотол и биматопрост. Использовать по одной капле каждый вечер перед сном. Противопоказания: ХОБЛ, беременность, период лактации, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
«Траватан»	Препарат, помогающий снизить внутриглазное давление. Капли в виде прозрачного раствора со слабо-желтым оттенком. Закапывают по одной капле в каждый глаз раз в сутки, желательно – перед сном. Противопоказания: детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Стоит учесть, что препарат может вызывать некоторое изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке глаза.
«Фотил»	Глазные капли, помогающие при глаукоме, в виде прозрачного бесцветного раствора. «Фотил» необходимо закапывать по одной капле в каждый глаз дважды в сутки. Противопоказания: передний увеит, ХОБЛ, бронхиальная астма, кардиогенный шок, заболевания глаз, при которых нежелательно сужение зрачка.

Наиболее «популярным» аналогом данного средства являются глазные капли «Азопт».

Заключение

Эффективность лекарственного средства «Косопт» доказана клиническими исследованиями. С его помощью больные очень быстро возвращаются к нормальной жизни без заболеваний глаз. Но, разумеется, перед началом использования необходимо посоветоваться с врачом. Тот при дискомфорте от препарата может правильно скорректировать прием средства, а то и вовсе заменить его каким-либо другим.

Видео — Что такое глаукома?